酵素の活性部位と阻害

活性部位と基質特異性を踏まえ、競争的阻害（基質濃度を高くすると影響が小さくなる）と非競争的阻害（基質濃度を高くしても最大の反応速度が下がったまま）のちがいを、基質濃度と反応速度の実験結果から判断できる

前提

細胞でのタンパク質の立体構造とはたらき（高校生物細胞と分子（知識））
酵素の性質（高校化学高分子化合物（知識））

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酵素の性質（高校化学高分子化合物（知識））

説明

酵素のはたらきは、基質以外の物質によって妨げられることがあり、これを酵素の阻害といいます。この技能では、酵素の活性部位と基質特異性をもとに、阻害のしかたを「競争的阻害」と「非競争的阻害」に分け、基質濃度と反応速度の関係を調べた実験結果から、どちらの阻害なのかを判断できるようになります。薬や毒が酵素にどうはたらくかを考える実験の考察問題で使います。

なぜそうしてよいのか

酵素には、基質がぴったりはまる形の部分（活性部位）があり、基質が活性部位に結合して酵素－基質複合体をつくることで反応が進みます。基質濃度を上げていくと、はじめは基質が酵素に出会う機会が増えるので反応速度は大きくなりますが、やがてほとんどすべての酵素が基質と結合した状態になると、それ以上基質を増やしても反応速度は大きくならず、一定の最大値に近づきます（酵素の数で反応速度の上限が決まる）。

競争的阻害では、基質とよく似た形の物質（阻害物質）が活性部位に結合します。阻害物質が入っている間は基質が入れないので反応速度は下がりますが、阻害物質は活性部位を基質と奪い合っているだけです。そのため基質濃度を十分に高くすると、基質が活性部位を取り合いで勝つ機会が増え、阻害物質の影響は小さくなり、反応速度は阻害物質がないときの最大値に近づきます。つまり「基質が少ないときは大きく下がるが、基質が多いと差が小さくなる」のが競争的阻害の特徴です。

非競争的阻害では、阻害物質が活性部位以外の場所に結合し、酵素の立体構造を変えて活性部位の形をくずします。阻害物質と結合した酵素は、基質をいくら増やしてもはたらけません。基質と阻害物質は同じ場所を取り合っていないので、基質濃度を高くしても阻害物質と結合した酵素ははたらけないままです。そのため、はたらける酵素の数が減った分だけ最大の反応速度が下がったままになります。「基質濃度を高くしても最大の反応速度が回復しない」のが非競争的阻害の特徴です。

手順

阻害物質がないときの、基質濃度が十分に高いときの反応速度（最大の反応速度）を確認する
阻害物質を加えたときの、基質濃度が低いところと高いところの反応速度を、阻害物質がないときと比べる
基質濃度が高くなるにつれて阻害物質がないときの値に近づいていく（差が小さくなる）なら競争的阻害と判断する（阻害物質が基質と活性部位を奪い合う）
基質濃度を高くしても最大の反応速度が阻害物質がないときより低いまま（たとえば一定の割合で低い）なら非競争的阻害と判断する（活性部位以外に結合して立体構造を変える）

例題

ある酵素について、基質濃度を変えて反応速度を測定した。阻害物質を加えない場合、物質 A を一定量加えた場合、物質 B を一定量加えた場合の結果は次の表のとおりであった（反応速度は相対値）。

基質濃度（相対値）	$1$	$2$	$4$	$8$	$16$	$64$
阻害物質なし	$33$	$50$	$67$	$80$	$89$	$97$
物質 A を加えた	$14$	$25$	$40$	$57$	$73$	$91$
物質 B を加えた	$17$	$25$	$33$	$40$	$44$	$48$

物質 A と物質 B のはたらきについての記述として最も適当なものを、次のア〜エのうちから 1 つ選べ。

ア　物質 A は競争的阻害を、物質 B は非競争的阻害を起こす。
イ　物質 A は非競争的阻害を、物質 B は競争的阻害を起こす。
ウ　物質 A も物質 B も競争的阻害を起こす。
エ　物質 A も物質 B も非競争的阻害を起こす。

例題の解答

【手順 1】阻害物質なしでは、基質濃度を高くすると反応速度は $89$ , $97$ と増え、 $100$ 近くの最大値に近づいている。

【手順 2】物質 A を加えると、基質濃度 $1$ では $33 \to 14$ と大きく下がるが、基質濃度 $64$ では $97 \to 91$ とほとんど差がない。物質 B を加えると、基質濃度 $1$ では $33 \to 17$ 、基質濃度 $64$ でも $97 \to 48$ で、どの基質濃度でも阻害物質なしのほぼ半分のままである。

【手順 3】物質 A は、基質濃度を高くすると阻害物質なしの値に近づき、影響が小さくなるので競争的阻害である。物質 A は基質と活性部位を奪い合っていると考えられる。

【手順 4】物質 B は、基質濃度を高くしても反応速度が $50$ 近くまでしか上がらず、最大の反応速度が下がったままなので非競争的阻害である。物質 B は活性部位以外に結合して、はたらける酵素を減らしていると考えられる。

よって最も適当なものはア。

答え:

ア

よくある誤り

基質濃度が低いところだけを比べて、反応速度が大きく下がっているほうを非競争的阻害としてしまう誤り（例題で基質濃度 $1$ のとき物質 A は $33 \to 14$ と大きく下がるので非競争的とする）。正しくは基質濃度が高いところで阻害物質なしの値に近づくか（競争的）、低いままか（非競争的）で判断する
非競争的阻害の阻害物質も活性部位に結合するとしてしまう誤り。正しくは非競争的阻害の阻害物質は活性部位以外に結合し、酵素の立体構造を変えて活性部位の形をくずすので、基質を増やしても回復しない
競争的阻害では基質濃度を高くしても最大の反応速度が下がったままとしてしまう誤り。正しくは競争的阻害では基質濃度を十分に高くすると反応速度は阻害物質がないときの最大値に近づく（例題の物質 A で、基質濃度 $64$ のとき $91$ と $97$ に近い）
阻害物質が酵素を分解したり、酵素が反応の前後で変化したりして反応速度が下がると考えてしまう誤り。正しくは阻害物質は酵素に結合して基質が結合できない（またははたらけない）状態にするだけで、酵素そのものは触媒として変化しない

この説明は AI が書き、別の AI が例題を独立に解いて答えを確かめ、説明を一歩ずつ査読しました。

入口の問題

難易度 1（教科書の例題レベル）
次の文中の空欄 a・b に入る語句の組み合わせとして最も適当なものを、下の表のア〜エから 1 つ選べ。
ある酵素の基質とよく似た立体構造をもつ物質 X は、酵素の基質が結合する部分である（ a ）に結合して、基質が酵素に結合するのを妨げる。そのため、X が一定量あるとき、基質の濃度を高くしていくと、X による反応速度の低下の度合いは小さくなっていく。このような酵素反応の阻害を（ b ）という。
a b
ア活性部位以外の部位競争的阻害
イ活性部位以外の部位非競争的阻害
ウ活性部位競争的阻害
エ活性部位非競争的阻害

	a	b
ア	活性部位以外の部位	競争的阻害
イ	活性部位以外の部位	非競争的阻害
ウ	活性部位	競争的阻害
エ	活性部位	非競争的阻害

この技能を使う問題

難易度 3（共通テストレベル）
ある酵素 X の反応について、次の実験 1・2 を行った。
実験 1　酵素 X の量・温度（ $37^{\circ} C$ ）・pH（酵素 X の最適 pH）を一定にした。そのうえで、基質の濃度を変えて、反応開始直後の反応速度を測定した。測定は、(a) 阻害物質を加えない場合、(b) 物質 P を一定濃度加えた場合、(c) 物質 Q を一定濃度加えた場合の 3 通りで行った。結果は次の表のようになった。反応速度は、(a) で基質濃度を十分に高くしたときに近づく最大反応速度を $100$ としたときの相対値で示してある。
基質濃度（相対値） 1 2 5 20 50 100
(a) 阻害物質なし 33 50 71 91 96 98
(b) 物質 P を加えた 14 25 45 77 89 94
(c) 物質 Q を加えた 17 25 36 45 48 49
実験 2　実験 1 の (b)・(c) で用いた酵素 X を含む液を透析し、物質 P・物質 Q を取り除いた。その後、基質濃度 $100$ で反応速度を測定すると、どちらも $98$ であった。一方、酵素 X を含む液を $80^{\circ} C$ で 10 分間加熱してから $37^{\circ} C$ に戻し、同じ条件で測定すると、どの基質濃度でも反応速度は $0$ であった。
実験 1・2 の結果から考えられることとして最も適当なものを、次のア〜オのうちから 1 つ選べ。
- ア　物質 Q は、基質濃度を十分に高くすると、阻害の効果がほとんど見られなくなる。
- イ　物質 P を加えると、基質濃度をいくら高くしても、反応速度は阻害物質なしのときの約半分までしか上がらない。
- ウ　物質 P は基質と立体構造が似ていて、酵素 X の活性部位をめぐって基質と競合して結合すると考えられる。
- エ　物質 Q は酵素 X の活性部位に結合し、基質と競合することで反応を阻害すると考えられる。
- オ　物質 P・物質 Q はどちらも、加熱したときと同じように酵素 X を失活させ、取り除いてもその活性は元に戻らない。

基質濃度（相対値）	1	2	5	20	50	100
(a) 阻害物質なし	33	50	71	91	96	98
(b) 物質 P を加えた	14	25	45	77	89	94
(c) 物質 Q を加えた	17	25	36	45	48	49

この技能の次に学べること

阻害物質を加えたときの反応速度（高校生物代謝）
酵素と補酵素（高校生物代謝（知識））